Celotna rastlina (korenina z zračnim delom, brez socvetja). Pretežno se uporablja korenina.
II. Aktivne sestavine
*Korenina
Grenčine: seskviterpenski laktoni, kot so: evdesmanolidi, prej poznani pod imenom tarakasacin (tetrahidroridentin B, taraksaholid-β-D-glukopiranozid, glukozidi taraksainacetina, dihidrotaraksinacetin, taraksaholid, tetrahidroridentin) in germakranolidi (β-D-glukopiranozidi taraksinske kisline in 11,13-dihidrotaraksinske kisline), skupaj s taraksakosidom, ki je derivat p-hidroksilfenilocetne kisline.
Triterpenski pentaciklični alkoholi: tetraamirin, tarakserol, taraksasterol, (α-laktuserol), □-taraksasterol (= isolaktuserol), pseudotartaksasterol, taraksol in njegovi acetati ter 16-hidroksi derivati (arnidiol, faradiol in -amirin).
Inulin (ß-D-fruktofuranozid); rastlina vsebuje okoli 2 % inulina, odstotek pa jeseni naraste vse do 40 %.
Mleček (leontodonij): etilni alkohol, glicerol, kavčuk in taraksasterol.
* Listi
Seskviterpenski laktoni tipa germakranolid.
Triterpeni (cikloartenol).
Hidroksikumarini: cikorin, skulin.
Flavonoidi: apigeninovi glukozidi, luteolin.
Obilje kalijevih soli (do 4,5 %), železo, silicij, magnezij, cink, mangan, vitamini A, D, B in C.
Fenolne kisline iz sinamične kisline. Klorogenska, cikorijina, monokafeiltartarska kislina.
Alkaloidi: inositol.
III. Farmakološko delovanje
* Korenina
Tonik iz grenčin z učinkom stimulacije izločanja prebavnih sokov, kar pomeni aperitivne in evpeptične lastnosti (grenčine).
Stimulira tek s stimulacijo okuševalnih brbončic, ki kot odziv povečajo proizvodnjo prebavnih sokov, kar povzroča omenjeno stimulacijo teka (grenčine).
Holeretik in holagog, ki povečuje tvorjenje žolča v jetrih in njegovo izločanje v prebavilih (fenilkarboksilne kisline, flavonoidi). Povečanje obtoka žolča pomaga izboljšati prebavo maščob (vključno s holesterolom) v organizmu.
Blago odvajalo (inulin z osmotičnim delovanjem in triterpenski derivati z rahlo dražečim delovanjem na črevesno sluznico). Odvajalni učinek se pojavi 24 ur po zaužitju. V stiku z vodo, sluz tvori gost gel z veliko prostornino, ki poveča prostornino blata in povzroči, da ostane mehko, spodbuja peristaltiko in učinkuje tudi mehansko odvajalno.
Osmotični diuretik (inulin, kalijeve soli, fenolne kisline). Kot diuretik je dober, saj vsebuje kalij, česar večina diuretikov nima, zato ob zaužitju kot stranski učinek ne povzroča izgube tega minerala.
Očiščevalec, ki omogoča odstranjevanje strupov ali odvečnih snovi iz krvi zaradi svojih diuretičnih, odvajalnih in znojenje spodbujajočih učinkov.
Prevelika občutljivost na regrat ali druge rastline iz njegove družine. Mleček sveže rastline lahko sproži dermatitis ob stiku zaradi seskviterpenskih laktonov.
Žolčna obstrukcija, žolčni empiem, žolčni kamni, ileus. Regrat lahko povzroči žolčno koliko in poslabša obstrukcijo zaradi holagognega/holeretičnega učinka.
Nosečnost. Regrat je prepovedano uporabljati med nosečnostjo zaradi pomanjkanja podatkov, ki bi zagotavljali njegovo varnost. Izvedene so bile raziskave na različnih vrstah živali z različnimi odmerki, pogosto višjimi od predvidenih za ljudi, ne da bi bili zaznani embriotoksični ali teratogeni učinki, pa vendar niso bile izvedene klinične raziskave na ljudeh, zaradi česar se uporaba regrata sprejema le ob odsotnosti varnejših alternativ zdravljenja.
Regrata ni priporočljivo uporabljati med dojenjem zaradi pomanjkanja podatkov, ki bi zagotavljali njegovo varnosti. Ni znano, ali sestavine regrata v znatnih količinah prodirajo v materino mleko in ali to lahko vpliva na otroka.
VI. Previdnostni ukrepi in interakcije
Zaradi učinka stimulacije izločanja prebavnih sokov in žolča je treba paziti pri uporabi za osebe, ki imajo: drisko, ulkuse na prebavilih, želodčno hiperacidnost, gastritis, ulcerozni kolitis, razdražljivo črevo.
Pri osebah z nizkim ravnmi kalija je treba paziti zaradi diuretičnega učinka regrata.
Interakcije z zdravili:
Lahko krepi delovanje diuretikov: diuretiki Henlejeve zanke (furosemid, bumetanid, etakrinska kislina, torzemid itn.); tiazid (diuretiki, ki ovirajo transport NaCl v distalne zvite tubule in s tem pospešujejo njegovo izločanje), spironolaktone (diuretiki antagonisti aldosterona ali diuretiki zaviralci K+) in triamteren (diuretiki zaviralci kanalov Na+ ali K+). Uporaba diuretikov pri zdravljenju hipertenzije ali kardiopatij je dovoljena, le če jo predpiše zdravnik in pod zdravniškim nadzorom, ker obstaja možnost pojava napetostne dekompenzacije ali pa – če je izločanje kalija znatno – krepitev učinka kardiotonikov.
Zaradi vsebnosti sluzi obstaja potencialno tveganje interakcije, pri čemer lahko sluzi zavirajo ali zmanjšujejo oralno absorpcijo drugih aktivnih učinkovin. Zaradi tega se priporoča odmerke regrata in drugih zdravil jemati ločeno.
Zmanjšuje učinek ciprofloksacina, ki je močan antibiotik in zavira reprodukcijo ter popravljanje DNA v bakterijskih celicah.
VII. Stranski učinki in toksičnost
Neželeni učinki na priporočene terapevtske odmerke niso opisani. Pri visokih odmerkih in pri posebej občutljivih osebah ali pa ob neustrezni uporabi tega zdravila se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:
Redko lahko povzroči želodčne težave, hiperacidnost, gastritis, želodčno razjedo.
Alergijski/dermatološki. Regrat le redko lahko ob stiku (lokalna uporaba) povzroči preobčutljivostne reakcije in dermatitis.
Toksikološke raziskave v akutni in subakutni fazi so pokazale odsotnost toksičnosti prahu (3 g/kg, 300 in 600 mg/kg/dan pri podganah in psih).