Ippocastano

I. Parte utilizzata

Si raccomanda soprattutto l'impiego dei semi. Talvolta si utilizzano anche la corteccia e le foglie.

II. Principi attivi

– Semi:
Saponine triterpeniche (10 %): escina.
Flavonoidi: eterosidi del quercetolo e del canferolo.
Proantocianidoli, oligomeri del 3-repicatecolo, esculatannini A-G.
Amido (fino al 60 %).
Cumarine: esculina e frassina.
Steroli: stigmasterolo, alfa-spinasterolo e beta-sitosterolo.

I cotiledoni del seme, molto ricchi di amido (40–50 %) e di altri zuccheri, contengono lipidi (6–8 %), eterosidi dei flavonoli, ciclitoli e saponosidi. Questi ultimi rappresentano fino al 10 % della massa della droga. I saponosidi «totali», noti con il nome di escina, sono una miscela di diversi eterosidi derivati da due genine triterpeniche della serie olean-12(13)-ene: protoescigenina e barringtogenolo-C (escine Ia, b, IIa, b, III ecc.). Entrambe le genine sono poliidrossilate (in C-3, C-16, C-21, C-22, C-28 e, nel caso della protoescigenina, in C-24) e i loro idrossili secondari in C-21 e C-22 sono esterificati con acidi alifatici a basso peso molecolare (acido etanoico, acido tiglico, acido angelico). Il legame osidico si stabilisce fra l'idrossile in C-3 della genina e l'acido D-glucuronico di un trisaccaride variabile.

I tegumenti del seme, in passato eliminati dai medicinali registrati, contengono proantocianidoli, oligomeri della (-)-epicatecolo: il procianidolo B-2, predominante, è accompagnato da altri dimeri con un ponte (B-5) e con due ponti (A-2, A-4 [4 →6], A-6, A-7 [4 →8]), che si distinguono fra loro per il secondo ponte, 2 → 5 oppure 2 → 7. La droga contiene anche trimeri semplici (con un solo ponte: C-1) o costituiti da un'unità con due ponti di tipo A (4 → 8, 2 → 7), gli esculitannini (A-D), oltre a tetrameri (esculitannini E-G).

– Corteccia: eterosidi cumarinici: esculoside, frassoside e scopoletoside. Sarebbero questi i principi attivi fondamentali. Tannini catechici (proantocianidina A2). Leucoantocianidine. Flavonoidi. Allantoina. Fitosteroli. Alcani.

– Foglie: eterosidi cumarinici: esculoside, frassoside e scopoletoside come principi attivi principali. Flavonoidi. Tannini. Fitosteroli. Tracce di escina.

III. Attività farmacologica

Semi: venotonica (escina). Antinfiammatoria e antiedematosa (escina e steroli). Vasoprotettiva, aumenta la resistenza dei capillari e ne riduce la fragilità (escina, esculoside ed esculetina).

L'escina presente nei semi riduce la permeabilità vascolare e ha azione antiedematosa. L'estratto del seme riduce l'attività lisosomiale (beta-N-acetilglucosaminidasi, beta-glucuronidasi e arilsolfatasi), che risulta aumentata nelle patologie venose croniche, riducendo così l'idrolisi dei proteoglicani che fanno parte delle pareti capillari. Inoltre inibisce il passaggio di proteine a basso peso molecolare, elettroliti e acqua nell'interstizio, riducendo la permeabilità vascolare.

Queste proprietà dell'escina derivano da un meccanismo molecolare che migliora l'ingresso degli ioni calcio, il quale determina un aumento del tono venoso in vivo e in vitro. A tali azioni farmacologiche contribuiscono anche altri meccanismi, come il rilascio di PGF2 dalle vene, l'antagonismo dell'istamina e la riduzione del catabolismo dei mucopolisaccaridi tissutali.

La proantocianidina A2 ha mostrato un'attività venotonica e protettiva delle pareti vasali (aumenta la resistenza capillare e ne riduce la fragilità).

Attività antiemorragica: dovuta all'azione protettiva sugli endoteli vasali e all'aumento della resistenza capillare.
La proantocianidina ha anche attività antiossidante e ha mostrato clinicamente, nell'applicazione locale, un effetto protettivo contro l'induzione di eritema da radiazione UV.

– Corteccia: nella corteccia spicca l'esculoside, che riduce la permeabilità dei capillari e ne aumenta la resistenza. Riduce inoltre il danno da radiazione UV di tipo beta, motivo per cui viene impiegato nella produzione di creme solari.

*** Gli estratti di ippocastano sono un ingrediente frequente delle creme per il trattamento delle vene varicose e delle emorroidi, poiché i suoi saponosidi aumentano l'assorbimento degli altri principi attivi.
*** L'estratto di ippocastano riduce la formazione di radicali liberi in vivo e in vitro e inibisce la perossidazione lipidica.

IV. Indicazioni

Semi:

• Varici e altri segni di insufficienza venosa cronica degli arti: pesantezza, gonfiore, dolore, formicolio e crampi notturni ai polpacci.
• Emorroidi.
• Riassorbimento degli edemi, soprattutto post-operatori.
• Tromboflebite e ulcere varicose.
• Fragilità dei capillari cutanei: couperose, petecchie, ecchimosi ed ematomi, eritrosi.
• Altro: i semi sono tradizionalmente utilizzati per il trattamento di diarrea, febbre e artrite.

– Foglie e corteccia: le foglie e la corteccia sono tradizionalmente utilizzate per il trattamento di diarrea, febbre, artrite, edema, iperplasia prostatica benigna, sindrome premestruale e tosse non produttiva. Localmente si utilizzano per il trattamento della dermatite.

V. Controindicazioni

Gravidanza e allattamento. Ipersensibilità all'ippocastano. Melena ed ematuria.

VI. Precauzioni:

Sembra che l'assorbimento dell'escina sia maggiore a digiuno, ma è maggiore anche il rischio di lesioni gastriche: si raccomanda quindi di assumere l'ippocastano dopo i pasti. Per l'effetto ulcerogeno dei tannini, l'ippocastano può aggravare una gastrite o un'ulcera peptica. Insufficienza renale: in caso di insufficienza renale l'ippocastano va usato con cautela, poiché può ridurre ulteriormente la clearance renale. Insufficienza epatica: l'escina ha causato alcuni casi di epatotossicità. Scompenso cardiaco: l'ippocastano va usato con cautela nel trattamento degli edemi associati a scompenso cardiaco.

VII. Interazioni farmacologiche

Eparina, anticoagulanti orali e antiaggreganti. L'ippocastano può potenziare gli effetti anticoagulanti di questi farmaci e favorire le emorragie. L'escina spiazza tali composti dal loro legame con le proteine, aumentandone così gli effetti.
Le penicilline (ampicillina) e le cefalosporine (cefalotina) possono aumentare la tossicità dell'escina.

VIII. Effetti collaterali e tossicità

Sono molto rari e compaiono in soggetti particolarmente sensibili, nei trattamenti prolungati o a dosi elevate. Per il contenuto di saponosidi questa pianta irrita le mucose, soprattutto quelle digestive, il che può provocare iperacidità gastrica, nausea e simili. Orticaria, prurito, eruzioni cutanee o dermatite da contatto. Molto raramente possono comparire necrosi epatica o nefropatia tossica. L'ingestione accidentale dei semi, soprattutto nei bambini, può causare disturbi gravi. L'esculina, a dosi eccessive, ha provocato intossicazioni che si manifestano con incoordinazione, debolezza muscolare, mal di testa, diarrea, vomito, midriasi, stordimento, paralisi facciale e depressione respiratoria. Questi sintomi possono comparire con l'ingestione di più di cinque semi; la probabilità che ciò avvenga per il consumo di preparati con estratto di ippocastano è però molto bassa.

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